Omeprazole

Sinonim dalam erti kata yang lebih luas

Inhibitor pam Proton, PPI, bahan aktif dengan prazole akhir (mis. Pantoprazole), perencat pam Antra®

pengenalan

Biasanya terdapat keseimbangan dalam perut antara pengeluaran asid gastrik yang agresif dan mekanisme pelindung pembentukan lendir dan hidrogen karbonat. Sel parietal atau parietal bertanggungjawab untuk penghasilan asid gastrik, sel sekunder untuk pengeluaran lendir dan hidrogen karbonat. Pengeluaran diatur oleh sejumlah mekanisme yang berbeza.

Nilai pH asid biasanya antara 1 dan 2 dan timbul apabila enzim sel parietal atau parietal, pam H + / K + -ATPase atau proton, bertukar atom hidrogen bermuatan positif (proton) untuk kalium ion sambil menghabiskan tenaga mengepam perut.

Penyakit yang berkaitan dengan asid gastrik dapat dipengaruhi dengan tiga cara. Salah satu kemungkinannya adalah menggunakan antasid untuk menambahkan asid perut. Kemungkinan kedua adalah pembinaan semula perlindungan membran mukus. Cara ketiga bertujuan untuk mengurangkan pengeluaran asid gastrik. Ini termasuk perencat pam proton (PPI) yang dipanggil seperti omeprazole bahan aktif.

Semasa terapi dengan omeprazole, usaha harus selalu dilakukan untuk mengenal pasti dan menghilangkan faktor-faktor pencetus untuk pengeluaran asid gastrik yang berlebihan. Tekanan dan gaya hidup yang sibuk mempunyai kesan positif terhadap pengeluaran asid hidroklorik. Makanan mewah tertentu seperti kopi, alkohol peratusan tinggi dan makanan pedas juga merangsang pengeluaran.

Tidak boleh dilupakan bahawa kuman yang sangat spesifik yang disebut Helicobacter pylori dapat menjajah mukosa gastrik dan merupakan penyebab ulser gastrik dan usus yang paling biasa dan keradangan mukosa gastrik. Inhibitor pam Proton seperti omeprazole telah menggantikan agen terapi lain seperti antasid (yang meneutralkan asid perut). Mereka adalah pilihan pertama sebelum penyekat H2.

Bagaimana Omeprazole Berfungsi

Inhibitor pam proton seperti omeprazole berfungsi dengan mengikat enzim yang bertanggungjawab untuk penghasilan asid gastrik dan dengan itu dapat menghambatnya secara tidak dapat dipulihkan (tidak dapat dipulihkan). Seperti yang disebut prodrugs, proton pump inhibitor (omeprazole) hanya berfungsi pada nilai pH berasid dan ketika sel parietal aktif. Hanya enzim yang terdapat pada membran sel perut yang tersekat. Bahan aktif (omeprazole) diangkut melalui aliran darah ke sel parietal, di mana ia terkumpul dan mengaktifkan pam proton.

Farmakokinetik omeprazole

Omeprazole mempunyai tempat bertindak pada pam proton, yang terletak di membran sel parietal dan menunjuk ke arah lumen gastrik. Untuk mencapai sel parietal, zat omeprazole tidak boleh diaktifkan di dalam perut. Oleh itu, ubat ini diberikan sebagai kapsul kalis asid. Ini memastikan bahawa bahan aktif dilindungi dari asid perut oleh kapsul. Hanya dalam usus kecil kapsul yang dipecahkan oleh persekitaran usus alkali dan bahan aktifnya diserap ke dalam aliran darah melalui sel-sel usus. Omeprazole mencapai sel parietal melalui darah, di mana ia diaktifkan.

Harus diingat bahawa ubat ini dipecah dengan cepat di hati. Separuh hayat omeprazole hanya sekitar satu jam. Walau bagaimanapun, kerana bahan aktif yang diaktifkan mengikat pam proton secara tidak dapat dipulihkan, jangka masa tindakan lebih lama dan mengambil satu kapsul sehari biasanya mencukupi. Sejauh mana penghasilan asid hidroklorik dihambat bergantung pada dos dan bilangan dan aktiviti pam proton dalam membran sel sel parietal (omeprazole).

Dos omeprazole

Omeprazole diambil secara lisan sebagai kapsul tahan asid (mis. Omep®). Dos biasa ialah 20mg sehari. Dalam beberapa kes (misalnya sindrom Zollinger-Ellison), dos yang lebih tinggi mungkin diperlukan. Omeprazole mempunyai pelbagai jenis terapi.

Kegunaan omeprazole

Omeprazole digunakan untuk penyakit berikut:

  • Keradangan lapisan perut (gastritis hiperasid)
  • Ulser gastrik dan usus (ulser gastrik, ulser duodenum)
  • Sindrom Zollinger-Ellsion
  • Esofagitis refluks (dengan dan tanpa sindrom Barrett)
  • Pembasmian Helicobacter pylori
  • Profilaksis sekiranya berlaku tekanan atau penggunaan ubat anti-radang bukan steroid (NSAID)

Inhibitor pam proton seperti omeprazole digunakan untuk keradangan mukosa gastrik yang berkaitan dengan pengeluaran asid hidroklorik (gastritis hiperasid), untuk ulser gastrik atau usus kecil (ulser gastrik, ulser duodenum), pengeluaran hormon gastrin (sindrom Zollinger-Ellison) yang berlebihan dan bentuk esofagus yang teruk yang berdasarkan asid perut mengalir kembali ke esofagus (refluks esofagitis).

Ompeprazole juga boleh digunakan untuk profilaksis ulser perut atau usus yang berkaitan dengan tekanan (profilaksis ulser tekanan) atau untuk melindungi mukosa gastrik semasa terapi NSAID (ubat anti-radang bukan steroid). Ini adalah ubat-ubatan yang menghilangkan rasa sakit, mengurangkan demam dan mengurangkan keradangan.

Sekiranya kolonisasi bakteria mukosa gastrik dengan kuman Helicobacter pylori, perencat pam proton seperti omeprazole digunakan bersama dengan antibiotik tertentu. Pentadbiran omeprazole sahaja tanpa memerangi kuman biasanya tidak membawa kejayaan yang berkekalan. Dalam terapi tiga yang disebut, perencat pam proton, mis. Omeprazole, digabungkan dengan dua antibiotik yang berbeza.

Antibiotik adalah klaritromisin dengan amoksisilin (Terapi triple Perancis) atau metronidazol (Terapi tiga kali ganda Itali). Pembasmian ini berjaya di lebih daripada 90% kes. Kuman Helicobacter pylori adalah batang gram negatif. Sehingga 50% penduduk dunia dijangkiti. Jangkitan biasanya berlaku pada masa kanak-kanak. Jangkitan semula pada masa dewasa jarang berlaku (kurang dari 1%).

Kesan sampingan omeprazole

Omeprozole umumnya boleh diterima dengan baik. Walaupun dos tinggi diberikan dan jangka masa terapi panjang, kesan sampingan jarang berlaku. 1-2% pesakit mengadu aduan gastrousus. Sebagai peraturan, ini disebabkan oleh perubahan kolonisasi bakteria saluran gastrointestinal, kerana asid perut biasanya memastikan sebahagian besar bakteria terbunuh (mis. Lactobacilli, streptococci).Sakit kepala atau pening lebih jarang berlaku. Sebilangan pesakit juga mengadu keletihan atau gatal. Sekiranya terapi infus dosis tinggi, seperti yang dapat ditunjukkan dalam kasus pendarahan gastrik akut, dalam kasus yang jarang terjadi ini menyebabkan gangguan penglihatan, kerana pam proton juga dapat ditemukan di mata.

Perlu juga diperhatikan bahawa enzim tertentu, yang bertanggung jawab untuk mencerna protein di dalam perut, hanya dapat berfungsi dengan optimum jika nilai pH benar dan terdapat asid hidroklorik yang mencukupi. Ini juga boleh menyebabkan gangguan pencernaan, terutama ketika mencerna protein. Walau bagaimanapun, kerana pencernaan umumnya dilokalisasi di usus kecil dan bahagian perut agak kecil, gangguan pencernaan yang mempengaruhi pencernaan protein di dalam perut tidak sering diperhatikan ketika omeprazole digunakan sendiri.

Kesan sampingan selepas pemberhentian

Selepas menghentikan omeprazole, tidak ada kesan sampingan langsung yang perlu ditakuti dan ubat itu tidak perlu meruncing. Walau bagaimanapun, jika kesan omeprazole berhenti, ini masih boleh membawa kesan. Gejala yang sebelumnya diatasi, seperti sakit perut atas atau regurgitasi asid, boleh muncul semula dengan lebih kuat setelah berhenti. Ini dapat diatasi dengan menghindari perangsang yang mengganggu perut, seperti kopi, alkohol dan coklat, dan dengan tidak merokok.

Penyekat asid seperti omeprazole juga sering diambil secara pencegahan untuk mengurangkan kesan sampingan ubat lain. Contohnya, menghentikan omeprazole semasa mengambil ubat dengan ubat penghilang rasa sakit seperti ibuprofen atau diclofenac meningkatkan risiko kesan sampingan seperti ulser perut.

Kesan sampingan ubat jangka panjang

Ubat yang disebut "perlindungan perut" sering diresepkan selama berbulan-bulan atau bertahun-tahun dan diambil oleh pesakit. Walaupun ini juga ditunjukkan dalam banyak kes, risiko kesan sampingan yang serius kadang kala meningkat dengan ubat jangka panjang.

Untuk satu perkara, pengambilan omeprazole menghalang penyerapan kalsium dalam usus, jadi semakin lama ubat itu diambil, semakin besar risiko patah tulang. Perkara ini berlaku terutamanya bagi pesakit tua yang sudah mengalami kehilangan tulang (osteoporosis). Risiko radang paru-paru bakteria juga meningkat jika ubat itu digunakan dalam jangka masa yang panjang. Satu lagi kemungkinan akibat penggunaan jangka panjang adalah keradangan pada buah pinggang. Kesan sampingan yang disebut dengan ubat jangka panjang dengan omeprazole sangat bergantung pada dosnya. Di samping itu, kelebihan dan kekurangan ubat jangka panjang mesti selalu ditimbang.

Interaksi omeprazole dengan ubat lain

Omeprazole boleh memecahkan ubat lain seperti diazepam (Ubat psikotropikn), fenitoin (digunakan untuk merawat degupan jantung atau sawan yang tidak teratur) atau warfarin (bahan antikoagulan) Perlahankan.

Kontraindikasi Omeprazole

Omeprazole tidak boleh disfungsi hati yang teruk.
Kontraindikasi lain adalah pemberian clopidogrel secara serentak. Ini adalah penghambat agregasi platelet semasa pembekuan (agregasi). Omeprazole menghalang enzim (sitokrom CYP2C19) yang mengaktifkan clopidogrel. Ini bermakna tahap clopidogrel yang cukup berkesan tidak dapat dicapai atau dos yang lebih tinggi diperlukan.

Apa yang boleh anda lakukan sekiranya kesannya hilang?

Sekiranya anda merasakan kesan omeprazole hilang atau gejala seperti bersendawa atau sakit perut atas menjadi lebih ketara, anda harus berjumpa dengan doktor keluarga anda atau doktor yang menetapkan ubat tersebut.

Mungkin perlu untuk meningkatkan dos atau beralih ke ubat lain. Dalam beberapa kes, bagaimanapun, pemeriksaan yang lebih terperinci harus dilakukan terlebih dahulu, misalnya dengan mengambil sampel darah. Dalam keadaan apa pun ubat omeprazole tidak boleh diubah atau ubat dihentikan sekiranya kesannya hilang.

Bolehkah omeprazole diambil semasa mengandung?

Omeprazole biasanya merupakan salah satu ubat yang dibenarkan semasa kehamilan. Walau bagaimanapun, doktor yang menetapkan ubat tersebut harus diberitahu mengenai kehadiran kehamilan. Dia kemudian akan mempertimbangkan sama ada atau tidak untuk menetapkan omeprazole.

Selalunya gejala juga dapat diatasi dengan tindakan lain, seperti tidur dengan badan atas yang tinggi atau mengelakkan kopi dan makanan yang mempromosikan asid. Pada prinsipnya, ubat tidak boleh diambil tanpa preskripsi atau cadangan doktor, terutama semasa kehamilan.

Anda mungkin juga berminat dengan topik ini: Pedih ulu hati semasa mengandung

Lebih banyak perencat pam proton

Selain omeprazole, kini terdapat empat perencat pam proton lain di pasaran yang hampir tidak berbeza dalam cara tindakan dan kesan sampingannya. Ini termasuk:

  • Pantoprazole (Pantozol®)
  • Lansoprazole (Agopton®)
  • Rabeprazole (Pariet®)
  • Esomeprazole (Nexium®)

Baca juga: Kesan perencat pam proton