Simvastatin

Definisi / bahan aktif

Bahan aktif simvastatin (Simvahexal® dari Hexal) adalah ubat yang digunakan untuk menurunkan kadar lipid darah.

Ia tergolong dalam kumpulan yang disebut perencat reduktase HMG-CoA (disebut sebagai perencat hidroksi-metilglutaryl-koenzim A reduktase).
Enzim ini memainkan peranan penting dalam metabolisme lemak tubuh, kerana sangat diperlukan untuk pembentukan kolesterol baru.
Dengan menghalangnya, seseorang dapat mempengaruhi kadar lemak dalam darah.

Oleh itu, statin digunakan untuk menurunkan kadar kolesterol tinggi secara kekal.
Yang paling penting, kolesterol LDL, yang disebut kolesterol jahat, diturunkan.

Selain itu, mereka digunakan ketika kadar lemak normal untuk mencegah penyakit kardiovaskular.

Borang permohonan / dos / dos

Sekiranya langkah-langkah bukan farmakologi seperti diet dan peningkatan aktiviti fizikal saja tidak mencukupi untuk menurunkan tahap kolesterol tinggi pada pesakit, pengambilan simvastatin tambahan masuk akal.

Simvastatin (Simvahexal®) tersedia dalam bentuk tablet dan harus ditelan keseluruhan dengan cecair sebanyak mungkin pada waktu petang, kerana kolesterol badan sendiri terbentuk pada waktu petang.

Tablet boleh diminum semasa perut kosong atau semasa makan.

Dos simvastatin sudah mencukupi dari 5 miligram hingga 80 miligram dos maksimum sehari dan akan sehari sekali diambil.
Tahap dos bergantung pada jenis penyakit (hiperkolesterolemia, Pencegahan atau Hiperkolesterolemia Keluarga) dan tahap kolesterol / lemak dalam darah.

Sekiranya peningkatan dos diperlukan, ini harus dilakukan pada selang waktu sekurang-kurangnya 4 minggu berlaku dan tidak lebih awal.

Sekiranya anda terlupa mengambil tablet pada waktu petang, teruskan dengan dos biasa pada keesokan harinya.
Pengambilan tambahan simvastatin (Simvahexal®) Tablet mesti dielakkan dengan segala cara.

Bahan aktif simvastatin juga terdapat dalam ubat Zocor® berisi.

Mekanisme tindakan

Simvastatin akan keseluruhan diambil dan bahan aktif diserap dengan baik oleh mukosa usus.

Bahan aktif seperti dalam tablet mewakili a bentuk tidak aktif Oleh itu, langkah pertama dalam badan mestilah tidak aktif bentuk aktif untuk menghasilkan kesan yang diinginkan di dalam badan yang dimaksudkan, iaitu untuk menurunkan kadar lipid darah.
Pengaktifan ini berlaku di dalam sel hati bukannya.

Simvastatin (Simvahexal®) di sini pada tahap lemak yang sangat spesifik dalam darah, iaitu pada apa yang disebut Kolesterol LDL.
LDL bermaksud "lipoprotein berketumpatan rendah"Dan ada kaitan dengan ketumpatan kain.

Selain LDL, ada juga satu Kolesterol HDL (tinggi untuk ketumpatan tinggi) dan a Kolesterol VLDL (sangat rendah untuk ketumpatan yang sangat rendah).
Kolesterol HDL mewakili kolesterol baik tubuh, LDL kolesterol jahat.

Penurunan lemak (terutamanya yang menurunkan LDL) Kesan berasal dari kenyataan bahawa simvastatin kedua Mengurangkan pengeluaran LDL, dan juga Menggalakkan pemecahan kolesterol LDL.

Di samping itu, simvastatin (Simvahexal®jika tidak tinggi, Peningkatan kolesterol HDL dan juga satu Penurunan trigliserida dalam darah.
Trigliserida adalah satu lagi bentuk molekul lemak dalam badan.

Metabolisme

Simvastatin (Simvahexal®) menjadi baik apabila diambil secara lisan diserap dalam usus.

Simvastatin adalah produk tidak aktifyang mesti diaktifkan terlebih dahulu agar dapat berfungsi di dalam badan. Pengaktifan ini berlaku terutamanya di hati sebaliknya, dengan menyebabkan molekul berpecah melalui penambahan air. Proses ini dipanggil hidrolisis.

Simvastatin dibuat melalui enzim yang tidak CYP3A4 dan juga terdapat di hati, dimetabolisme. Walau bagaimanapun, dianggarkan bahawa enzim ini juga memetabolisme separuh daripada ubat yang digunakan.
Oleh itu boleh ada Pelbagai interaksi ubat datang.

Dengan menghalang atau meningkatkan enzim ini, anda boleh kesan sampingan yang ketara yang boleh mendatangkan risiko kepada pesakit.
Menjadi penghambat kuat enzim CYP3A4 seperti ubat pada masa yang sama berkaitan dengan terapi simvastatin Ketokonazol (Ubat untuk penyakit kulatatau antibiotik makrolida seperti Erythromycin dan Clarithromycin diambil, tahap simvastatin boleh meningkat.

Tahap simvastatin yang tinggi meningkatkan risiko kesan sampingan berbahaya seperti yang disebut Rhabdomyolysisyang menyebabkan serat otot rangka di dalam badan rosak.

Permohonan / petunjuk

Bidang utama penggunaan simvastatin (Simvahexal®terutamanya adalah Hiperkolesterolemiayang mempunyai tahap kolesterol darah tinggi.

Hiperkolesterolemia boleh disebabkan oleh a gaya hidup yang tidak sihat disebabkan, tetapi juga oleh a beban genetik keluarga.

Satu lagi bidang aplikasi yang sangat penting adalah pencegahan Penyakit jantungdisebabkan oleh penyakit tertentu seperti Diabetes mellitus atau tekanan darah tinggi boleh timbul walaupun dengan nilai lemak normal.

Pada pesakit tanpa faktor risiko, di mana perubahan gaya hidup tidak dapat mencapai penurunan nilai lemak, berada di bawah terapi ubat jumlah kolesterol sasaran di bawah 250 mg / dl dan LDL dari di bawah 160 mg / dl untuk berusaha.

Pada pesakit yang tidak Penyakit jantung koronari (CHD, tetapi mempunyai faktor risiko bagi mereka, seperti tekanan darah tinggi, adalah kolesterol total sebanyak di bawah 200 mg / dl dan kolesterol LDL sebanyak di bawah 130 mg / dl wajar.

Pada pesakit yang sudah mempunyai PJK, kolesterol total harus jika boleh di bawah 180 mg / dl dan kolesterol LDL di bawah 100 mg / dl menipu.

Anda boleh mengetahui lebih lanjut mengenai topik di sini: Gangguan metabolisme lipid

Lawan

Simvastatin (Simvahexal®) di dalam kehamilan dan Penyusuankerana tidak ada kajian yang dapat membuktikan keselamatan simvastatin. Di samping itu, tidak ada kekurangan bagi wanita hamil dengan menghentikan terapi.

Walaupun dengan satu Hipersensitiviti Bahan tidak boleh diberikan terhadap bahan aktif atau ramuan tablet.

Kenaikan nilai hati yang tidak jelas atau yang aktif Penyakit hati merupakan kontraindikasi untuk pengambilan, kerana terapi dengan simvastatin sering membawa kepada peningkatan nilai hati.

Oleh kerana simvastatin mempunyai Enzim CYP3A4 dimetabolisme, pengambilan selari dengan perencat enzim ini tidak digalakkan. Ini boleh menyebabkan peningkatan simvastatin dalam darah, yang dikaitkan dengan peningkatan kejadian kesan sampingan yang tidak diingini.

Kesan sampingan

Sebagai kesan sampingan simvastatin yang jarang berlaku (Simvahexal®) keradangan hati, sembelit, mual dan muntah boleh berlaku.

Selanjutnya, sakit kepala, anemia (hemoglobin rendah, sejenis sel darah merahRuam atau gatal-gatal berlaku sebagai kesan sampingan terapi.

Dalam kes yang sangat jarang berlaku, kegagalan hati juga boleh berlaku.

Selain itu, boleh menyebabkan pening dan sakit kepala.

Kejadian miopati adalah kesan sampingan yang sangat berbahaya. Mereka dikaitkan dengan sakit otot dan kelemahan dan disertai dengan peningkatan enzim otot kreatin kinase (CK) berganding bahu.

Penyakit otot juga boleh menampakkan dirinya sebagai rhabdomyolysis yang disebut. Ini bermaksud pemecahan otot-otot yang diregangkan di dalam badan.

Oleh itu, sangat penting untuk mengenali kesan sampingan ini pada peringkat awal, sehingga pesakit mesti segera melaporkan kepada doktor mereka sekiranya mereka mengalami sakit otot atau otot yang lemah.

Atas sebab ini, jika sakit otot baru berlaku semasa terapi simvastatin, enzim otot kreatin kinase (CK) untuk membuktikan kemungkinan kerosakan otot.

Risiko kerosakan otot meningkat apabila dosnya meningkat.
Inhibitor HMG-CoA reduktase lain juga boleh menyebabkan kesan sampingan ini.

Ketahui semua mengenai topik di sini: Rhabdomyolysis.

Interaksi

Interaksi dengan ubat lain berlaku, misalnya, semasa mengambil simvastatin pada masa yang sama (Simvahexal®) dengan ubat penurun lemak lain seperti yang disebut Fibrate.

Ini meningkatkan risiko untuk a Myopati atau. Rhabdomyolysisyang boleh berlaku walaupun dos simvastatin dinaikkan sendiri.

Risiko ini juga meningkat sekiranya anda mengambil Menghambat enzim CYP3A4.
Inhibitor ini merangkumi, misalnya, antibiotik seperti Erythromycin atau Clarithromycin atau ketoconazole ubat. Tetapi beberapa ubat yang digunakan dalam rawatan HIV juga menghalang enzim ini.