Dadah

Antidepresan - Apa ubat yang ada?

Sinonim

Thymoleptic, Bahasa Inggeris: antidepresan

takrif

Antidepresan adalah ubat psikotropik dengan kesan antidepresan. Sebagai tambahan kepada kemurungan, ia juga digunakan dalam rawatan mis. Gangguan kegelisahan dan obsesif-kompulsif, serangan panik, sakit kronik, gangguan makan, kelalaian, gangguan tidur dan sindrom tekanan selepas trauma.
Terdapat banyak kelas bahan aktif yang berbeza dalam mekanisme tindakannya serta kesan utama, kesan sampingan dan interaksi dengan ubat lain.
Antidepresan dapat memberi kesan meningkatkan mood dan merangsang, tetapi juga dapat memberi kesan meredakan kegelisahan dan menenangkan.

Pengelasan

Klasifikasi antidepresan berdasarkan mekanisme tindakannya.
Pengecualian adalah "antidepresan trisiklik dan tetrasiklik"(TZA). Mereka dinamakan struktur kimianya. Dalam fungsi mereka disebut "perencat pengambilan semula monoamine bukan selektif"(NSMRI).
Hanya kelas terpenting yang disenaraikan.

Antidepresan trisiklik dan tetrasiklik (TCA):
- Amitriptyline
- Clomipramine
- Doxepin
- Imipramine
- Nortriptilin
Inhibitor Pengambilan Serotonin Selektif (SSRI):
- Citalopram
- Fluovoxamine
- Fluoxetine
- Paroxetine
- Sertraline
Perencat pengambilan semula Norepinephrine dan serotonin (NSRI):
- Duloxetine
- Venlafaxine
Antagonis adrenoceptor Beta2:
- Mianserin
- Mirtazapine
Perencat MAO (monoamine oxidase):
- Tranylcypromine
- Moclobemide

Antidepresan trisiklik dan tetrasiklik

Antidepresan trisiklik dan tetrasiklik adalah perencat pengambilan monoamin bukan selektif (NSMRI). Mereka dibahagikan kepada dua kumpulan ini berdasarkan struktur kimia ciri mereka. Dengan menyekat saluran pemancar, saluran tersebut secara tidak khusus menghambat pengambilan semula noradrenalin dan serotonin dari celah sinaptik ke dalam sel-sel saraf.
Bergantung pada penyediaan, mereka menunjukkan kesan yang lebih kuat pada pengangkut noradrenalin atau serotonin. Peningkatan kepekatan pemancar yang dihasilkan dalam sinapsis meningkatkan transmisi isyarat dan dengan demikian kesan peningkatan (terutama disebabkan oleh norepinefrin) dan peningkatan mood (terutamanya disebabkan oleh serotonin) dicapai. Pada masa yang sama, sediaan tersebut mengikat banyak reseptor lain, yang menjelaskan pelbagai kesan sampingannya.
Antidepresan trisiklik termasuk amitriptyline, clomipramine, dan nortriptyline. Walaupun amitriptyline mempunyai kesan menggalakkan tidur tambahan, terutama pada pesakit yang mengalami gangguan tidur, clomipramine mempunyai kesan anti-kegelisahan yang kuat dan nortriptyline mempunyai kesan peningkatan pemacu yang kuat.
Antidepresan tetrasiklik termasuk maprotiline, mianserine dan mirtazapine. Selain antidepresan, yang terakhir mempunyai kesan yang menggalakkan tidur.

Inhibitor Pengambilan Serotonin Selektif (SSRI)

Inhibitor serotonin reuptake selektif (SSRI) hanya menghalang pengambilan serotonin dari celah sinaptik, sebab itulah mereka mempunyai kesan peningkatan mood yang kuat.
Oleh kerana mereka tidak mengikat banyak reseptor lain pada masa yang sama, mereka mempunyai spektrum kesan sampingan yang lebih rendah dan lebih baik diterima daripada antidepresan trisiklik dan tetrasiklik. Inilah sebabnya mengapa mereka adalah salah satu antidepresan pilihan pertama hari ini.
Mereka juga dapat digunakan untuk mengatasi kegelisahan, gangguan obsesif-kompulsif dan gangguan makan.
SSRI merangkumi citalopram, escitalopram, fluoxetine, paroxetine, dan sertraline. SSRI yang paling kerap diresepkan di Jerman adalah citalopram. Ia lebih unggul daripada persiapan lain, terutama dari segi interaksinya yang lemah dengan ubat lain.

Citalopram

Citalopram tergolong dalam kumpulan perencat pengambilan serotonin selektif (SSRI). Ia merupakan antidepresan yang paling kerap dirawat di Jerman dalam beberapa tahun kebelakangan.
Citalopram mengikat pengangkut sel saraf serotonin, yang bertanggungjawab untuk penyambungan semula pemancar. Akibatnya, kepekatan serotonin yang lebih tinggi dicapai dalam jurang sinaptik, yang sesuai dengan kesan peningkatan mood dan antidepresan.
Selain itu, mereka tidak mengikat reseptor lain dalam sistem saraf pusat, yang menjelaskan spektrum kesan sampingan yang jauh lebih rendah berbanding dengan antidepresan trisiklik. Walaupun begitu, aduan gastrousus (dengan loya, muntah dan cirit-birit) dan kehilangan libido (keinginan seksual) boleh berlaku semasa terapi.
Banyak kesan sampingan lain adalah mungkin. Sebagai tambahan, rasa takut pesakit pada awalnya dapat meningkat dengan ketara dalam beberapa hari pertama terapi. Oleh kerana kesan peningkatan pemanduan serentak, terdapat peningkatan risiko bunuh diri bagi pesakit pada awal terapi.

Baca lebih lanjut mengenai topik ini: Citalopram

Cipralex®

Ubat Cipralex® mengandungi bahan aktif escitalopram. Ini tergolong dalam kumpulan perencat pengambilan serotonin selektif (SSRI) dan secara struktural serupa dengan citalopram.
Selain digunakan untuk kemurungan, Cipralex® juga dapat diresepkan untuk mengatasi masalah panik, kegelisahan, dan obsesif-kompulsif. Terapi mesti diteruskan selama beberapa bulan untuk rawatan yang berjaya.
Escitalopram berfungsi dengan meningkatkan tahap serotonin dalam sistem saraf pusat dengan menyekat pengangkut serotonin sel-sel saraf. Tahap serotonin yang meningkat mempunyai kesan meningkatkan mood. Pada masa yang sama, kesan sampingan yang berlaku sebahagian besarnya disebabkan oleh kepekatan serotonin yang berubah.
Sama seperti citalopram dan fluoxetine, perubahan berat badan (kerana perubahan selera makan), sakit kepala, gangguan tidur, pening (cirit-birit, sembelit, mual, muntah) dan disfungsi seksual (gangguan ejakulasi, mati pucuk) adalah mungkin.

Fluoxetine

Fluoxetine adalah perencat pengambilan serotonin selektif (SSRI). Bahan aktif membawa kepada peningkatan tahap serotonin dalam sistem saraf pusat, yang mempunyai kesan meningkatkan mood.
Berbanding dengan antidepresan trisiklik yang telah lama digunakan, SSRI dicirikan oleh julat terapi yang lebih besar (risiko kesan sampingan yang lebih besar sekiranya berlaku overdosis) dan spektrum kesan sampingan yang lebih kecil.
Kesan sampingan yang kerap adalah disfungsi seksual (kehilangan libido) dan aduan pada saluran gastrousus (mual, muntah).
Pada awal terapi, peningkatan kadar serotonin juga dapat menyebabkan rasa takut meningkat dan peningkatan pemanduan. Oleh kerana timbulnya kesan peningkatan mood yang tertunda selepas beberapa minggu, terdapat peningkatan risiko bunuh diri bagi pesakit. Pemeriksaan berkala oleh doktor yang hadir sangat diperlukan.

Inhibitor Pengambilan Serotonin dan Norepinefrin Selektif (SSNRI)

Inhibitor serotonin dan noradrenalin selektif (SSNRIs) hanya menyekat pengangkut serotonin dan noradrenalin, yang bertanggungjawab untuk pengambilan semula pemancar dari celah sinaptik.
Mereka tidak mengikat atau mengikat hanya dengan lemah pada reseptor lain. Atas sebab ini, dibandingkan dengan antidepresan trisiklik dan tetrasiklik, ia dicirikan oleh spektrum kesan sampingan yang lebih rendah dan toleransi yang lebih baik.
Bersama dengan SSRI, mereka adalah pilihan pertama untuk merawat kemurungan. Mereka terutama ditunjukkan untuk pesakit yang memberikan petunjuk yang meningkatkan mood mereka dan juga petunjuk yang meningkatkan semangat mereka. Akan tetapi, perlu diperhatikan bahawa kesan meningkatkan pemacu dapat terjadi sebelum efek meningkatkan mood, yang pada awal terapi membawa peningkatan risiko bunuh diri. Atas sebab ini, pemeriksaan berkala harus dilakukan oleh doktor yang hadir, terutama pada permulaan terapi dengan SSNRI.
SSNRI terutamanya merangkumi venlafaxine dan duloxetine. Sama dengan SSRI, selain terapi antidepresan, mereka juga boleh digunakan untuk merawat kegelisahan, obsesif-kompulsif dan gangguan makan.

Venlafaxine

Venlafaxine tergolong dalam kumpulan perencat pengambilan serotonin noradrenalin selektif (SSNRI). Selain menghalang pengangkut serotonin dan noradrenalin, ia tidak mengikat reseptor lain dan oleh itu menyebabkan kesan sampingan lebih sedikit daripada antidepresan trisiklik. Oleh kerana pengikatan tambahan untuk pengangkut noradrenalin, ia mempunyai kesan peningkatan pemacu yang kuat. Oleh itu, ini terutama ditujukan untuk pesakit dengan petunjuk untuk meningkatkan pemanduan dan merupakan pilihan pertama.Selain digunakan untuk merawat kemurungan, ia juga dapat diresepkan khusus untuk gangguan kecemasan (gangguan kecemasan umum, gangguan kecemasan sosial, gangguan panik).
Kesan sampingan rawatan dengan venlafaxine adalah serupa dengan rawatan dengan SSRI. Selalunya, pesakit mengalami pening, sakit kepala, mual, dan mulut kering. Selain itu, penurunan selera makan (mungkin dengan penurunan berat badan), disfungsi seksual, aduan gastrointestinal serta gangguan penglihatan dan tidur adalah mungkin.

Antagonis adrenoceptor α2

Reseptor alpha2 yang diaktifkan biasanya memastikan pengurangan pelepasan neurotransmitter. Antagonis adrenoreceptor a2 yang disebut menyekat reseptor alpha2, yang bermaksud bahawa mereka kehilangan aktiviti mereka dan dengan itu kesan penghambatan mereka terhadap pembebasan pemancar. Akibatnya, terdapat peningkatan pelepasan neurotransmitter.
Kumpulan antagonis α2-adrenoreceptor termasuk mianserin dan mirtazapine.
Sebagai tambahan kepada kesan ini melalui reseptor α2, mereka juga boleh membawa kepada peningkatan jumlah serotonin dan norepinefrin dengan menyekat saluran untuk pengambilan semula pemancar. Oleh itu, mereka juga merupakan antara antidepresan tetrasiklik. Keistimewaan dari bahan aktif ini adalah kesan kuat tidur mereka. Oleh itu, mereka terutama diresepkan kepada pesakit tertekan dengan gangguan tidur yang menyertainya.

Mirtazapine

Oleh kerana struktur kimianya, mirtazapine tergolong dalam kelas antidepresan tetrasiklik.
Sebagai tambahan kepada sekatan kecil pengangkut serotonin dan noradrenalin untuk penyambungan semula pemancar di sel saraf, ia juga mengikat reseptor α2 pada sel saraf, yang meningkatkan pelepasan pemancar (termasuk noradrenalin, serotonin dan histamin).
Oleh kerana peningkatan pelepasan norepinefrin dan serotonin ke dalam jurang sinaptik, ia mempunyai kesan penambah semangat dan peningkatan mood. Oleh kerana pengikatan mirtazapine yang kuat terhadap reseptor α2 sel saraf histaminergik (sel saraf yang melepaskan histamin), ia mempunyai kesan yang kuat untuk tidur.
Untuk rawatan kemurungan dengan gangguan tidur yang menyertainya, ia adalah agen pilihan pertama dan sering diresepkan.
Berbanding dengan antidepresan lain, mirtazapine lebih baik diterima dan mempunyai kesan sampingan yang lebih sedikit.
Walaupun begitu, banyak kesan sampingan yang mungkin berlaku, terutamanya disebabkan oleh peningkatan tahap serotonin.Walaupun kesan sampingan seperti insomnia, kegelisahan, kehilangan selera makan dan disfungsi seksual berlaku lebih jarang, pesakit sering melaporkan peningkatan selera makan dan berat badan, keletihan teruk dan mulut kering.

Perencat MAO (monoamine oxidase)

Inhibitor MAO berfungsi dengan menghalang monoamine oksidase. Ini adalah enzim yang tersebar luas di dalam badan dan bertanggungjawab untuk memecah banyak pemancar (termasuk norepinefrin, serotonin, dopamin).
Bergantung pada pertalian dengan pemancar, perbezaan dibuat antara dua bentuk monoamine oksidase yang berbeza (A / B). Oleh kerana penghambatan pemancar yang dihambat di sistem saraf pusat, jumlah pemancar yang lebih besar dapat dilepaskan semasa penghantaran isyarat.
Dua ubat yang berbeza digunakan untuk merawat kemurungan: tranylcypromine dan moclobemide. Oleh kerana pelbagai kesan sampingannya, mereka digunakan terutamanya untuk merawat kemurungan yang tahan terapi (dengan kumpulan bahan aktif yang disebutkan di atas).
Tranylcypromine menghalang MAO-A dan MAO-B secara tidak berbalik dan dengan itu mempunyai kesan yang sangat kuat. Terdapat peningkatan dalam semua kepekatan pemancar. Sebaliknya, moclobemide hanya membawa kepada penghambatan MAO-A yang boleh dibalikkan. Atas sebab ini, kerosakan pemancar noradrenalin dan serotonin dihambat, yang sesuai dengan kesan antidepresan.

Baca lebih lanjut mengenai topik ini: MAOI

Ejen antidepresan lain

Garam litium: Garam litium seperti litium karbonat, litium asetat, litium sulfat, litium sitrat dan litium orotat digunakan secara terapeutik dalam pelbagai gangguan mood seperti satu gangguan bipolar atau di kemurungan terpakai.

Herba Johannis: Bahan-bahan St John's wort Hypericin dan Hyperforin mungkin juga mempunyai kesan antidepresan.

Kesan sampingan antidepresan

Semua antidepresan dicirikan oleh pelbagai kesan sampingan yang berpotensi. Ini berlaku terutamanya pada awal terapi dan mereda semasa rawatan. Oleh kerana kesan antidepresan ditangguhkan setelah beberapa minggu, kesan sampingan ini adalah sebab yang sering menyebabkan penghentian terapi pramatang.
Sebilangan besar kesan sampingan, yang sebahagiannya serius, boleh didapati dengan rawatan dengan antidepresan trisiklik (amitriptyline, clomipramine, nortriptyline). Ini kerana, selain hubungannya dengan pengangkut serotonin dan noradrenalin, bahan aktif ini juga mengikat banyak reseptor lain dalam badan. Akibatnya, gangguan fungsi jantung, penyimpangan tekanan darah, kenaikan berat badan yang teruk (disebabkan oleh peningkatan selera makan) serta mulut kering, sembelit dan banyak kesan sampingan yang mungkin berlaku.

Sebaliknya, penyekat pengambilan semula yang tersisa hanya mengikat serotonin dan noradrenalin badan. Akibatnya, kesan sampingannya hanya dapat dijelaskan oleh peningkatan kepekatan pemancar. Kesan sampingan yang kerap adalah disfungsi seksual (dengan kehilangan libido), aduan gastrousus, keletihan dan perubahan berat badan.
Inhibitor MAO, yang terutama digunakan dalam kemurungan yang sukar dirawat, juga mempunyai pelbagai kesan sampingan, kerana ia mempengaruhi sebahagian besar dari semua pemancar.

Baca lebih lanjut mengenai topik ini: Kesan sampingan antidepresan